Introducción
tetrandrinaes un alcaloide de bisbencilisoquinolina natural aislado de la raíz deEstefanía tetrandra(también conocida como Han Fang Ji), una planta ampliamente mencionada en la Farmacopea China por sus usos tradicionales como analgésico, diurético y antihipertensivo.[1][4]. Identificado por primera vez en 1928, este compuesto bioactivo ha sido desde entonces objeto de extensas investigaciones farmacológicas debido a su potencial terapéutico multifacético.[4].
Como bloqueador de los canales de calcio bien-caracterizado, la tetrandrina exhibe un amplio espectro de actividades biológicas, incluidos efectos anti-inflamatorios, inmunosupresores, anti-fibróticos y anti-tumorales.[1][2][4]. Se ha investigado en entornos clínicos para afecciones que van desde silicosis e hipertensión hasta cáncer de pulmón, demostrando una eficacia prometedora sin toxicidad significativa.[4]. Nuestra tetrandrina de alta-pureza se ofrece como reactivo-de investigación para investigaciones farmacológicas y biomédicas avanzadas.
Parámetros físicos y químicos
| Parámetro | Especificación / Valor | Notas / Referencia |
|---|---|---|
| Estado físico | Sólido | Polvo cristalino |
| Color | De blanco a blanquecino-; blanco-amarillo | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 98,0% | |
| Punto de fusión | 217,5 – 223 grados | La literatura varía |
| Fórmula molecular | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Peso molecular | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Rotación óptica | Datos de rotación específicos disponibles bajo petición | |
| Solubilidad | Soluble en disolventes orgánicos; Póngase en contacto con el equipo técnico para obtener datos de solubilidad específicos. | |
| Absorción de rayos UV (MeOH) | λmáx 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Condiciones de almacenamiento | 2-8 grados, protegido de la luz | |
| Tecla InChi | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Mecanismo de acción
La tetrandrina ejerce sus diversos efectos farmacológicos a través de múltiples mecanismos moleculares interconectados, siendo su papel comobloqueador de los canales de calciosiendo el más ampliamente caracterizado.
1. Antagonismo de los canales de calcio[1][4]
- Bloquea los canales de calcio activados por voltaje (tipo L-, tipo T-, tipo N-) en células vasculares, cardíacas y suprarrenales.
- Inhibe la contracción vascular, induciendo vasodilatación y efectos antihipertensivos.
- Contribuye a las propiedades antiarrítmicas a través de la inhibición de los canales de calcio cardíacos.
2. Acciones anti-inflamatorias e inmunosupresoras[1][4]
- Inhibe la liberación de óxido nítrico (NO) y la expresión de iNOS.
- Modula la producción de citocinas inflamatorias.
- Suprime la generación de prostaglandinas y leucotrienos.
- Subyace a la eficacia en afecciones inflamatorias como la artritis reumatoide y la silicosis.
3. Mecanismos anti-tumorales[2][4]
- Induce la apoptosis mediante la activación de caspasa.
- Desencadena la autofagia y la detención del ciclo celular en células cancerosas
- Suprime la migración, invasión y proliferación de células cancerosas.
- Revierte la resistencia a múltiples fármacos al inhibir la glicoproteína P-
- Activo contra modelos de cáncer de pulmón, mama, colon, hígado y otros tipos de cáncer.
- Muestra citotoxicidad selectiva (CI₅₀ superior en células no{0}}cancerosas frente a células cancerosas)[3]
4. Efectos anti-fibróticos y protectores de órganos-[1][4]
- Remodela el tejido cardíaco hipertrofiado.
- Inhibe la angiogénesis
- Previene la fibrosis en modelos de silicosis y cirrosis hepática.
5. Actividades adicionales
- Interactúa con -receptores adrenérgicos y muscarínicos
- Exhibe antivirales (Ébola), antibacterianos (tuberculosis), antifúngico (C. albicans), y actividad antipalúdica[4]
Beneficios y ventajas clave
- Perfil farmacológico multi-objetivo:Exhibe un amplio espectro de bioactividades, incluido el bloqueo de los canales de calcio, efectos anti-inflamatorios, inmunosupresores, anti-tumorales, anti-fibróticos y antimicrobianos, lo que lo convierte en una herramienta de investigación versátil.[1][2][4].
- Eficacia clínicamente validada:Se ha probado en ensayos clínicos y se ha demostrado que es eficaz contra la silicosis, la hipertensión, la inflamación y el cáncer de pulmón sin toxicidad significativa.[4].
- Mecanismo de acción bien caracterizado:-Una extensa investigación ha dilucidado sus interacciones moleculares con los canales, receptores y vías de señalización del calcio, lo que proporciona una base sólida para futuras investigaciones.[1][4].
- Citotoxicidad selectiva:Demuestra valores de IC₅₀ significativamente más altos para células no-cancerosas en comparación con líneas celulares cancerosas, lo que sugiere potencial como agente quimiopreventivo con selectividad favorable.[3].
- Amplia aplicabilidad de la investigación:Relevante para múltiples dominios de investigación, incluida la oncología, la farmacología cardiovascular, la inmunología, las enfermedades infecciosas y la investigación de la fibrosis.[2][4].
- Alta Pureza y Consistencia:Se ofrece con una pureza superior o igual al 98,0 % con datos analíticos completos, lo que garantiza resultados experimentales reproducibles.
Aplicaciones primarias
| Campo de investigación | Ejemplos de aplicación | Mecanismo / Justificación |
|---|---|---|
| Investigación en Oncología | Estudios de cáncer de pulmón, cáncer de mama, cáncer de colon, cáncer de próstata, cáncer de hígado; investigación sobre quimioprevención; estudios de reversión de resistencia a múltiples fármacos | Induce apoptosis, autofagia y detención del ciclo celular; Inhibe la proliferación, migración e invasión.[2][3] |
| Farmacología cardiovascular | Modelos de hipertensión; estudios antiarrítmicos; investigación de la función vascular | Bloqueo de los canales de calcio; vasodilatación; inhibición de los canales de calcio tipo L- y T-[1] |
| Inflamación e Inmunología | Modelos de artritis reumatoide; investigación de enfermedades inflamatorias; estudios de regulación de citocinas | Inhibe la producción de NO; modula la generación de prostaglandinas/leucotrienos; efectos anti-citocinas inflamatorias[1][4] |
| Investigación sobre fibrosis | Modelos de silicosis; estudios de cirrosis hepática; investigación de la fibrosis pulmonar | Acciones anti-fibrogénicas; efectos de remodelación de tejidos; inhibición de la angiogénesis[1][4] |
| Investigación de enfermedades infecciosas | estudios del virus del Ébola; investigación sobre la tuberculosis; modelos de malaria y candidiasis | Actividad antimicrobiana/antiviral directa; Modulación de las vías de la célula huésped.[4] |
| Investigación neurológica | Estudios de canales de calcio en células neuronales; modelos de enfermedades neurodegenerativas | bloqueo de los canales de calcio tipo N-; Modulación de la señalización neuronal del calcio.[1] |
| Estudios farmacocinéticos | Investigación sobre distribución, metabolismo y biodisponibilidad de medicamentos; desarrollo de formulaciones | Evaluación de la unión a proteínas plasmáticas (2-5% de fracción no unida); partición de eritrocitos; atrapamiento lisosomal |
Preguntas frecuentes: Preguntas frecuentes
P: ¿La tetrandrina es segura para uso humano?
R: La tetrandrina está destinada únicamente a uso en investigación y no está aprobada para el consumo humano como medicamento o suplemento. En entornos de investigación clínica, se ha probado y se ha demostrado que es eficaz contra la silicosis, la hipertensión, la inflamación y el cáncer de pulmón sin toxicidad significativa. Sin embargo, la administración crónica en estudios con animales ha mostrado potencial de necrosis hepática en dosis altas (LD₅₀ (ratón, ip) 41,3 mg/kg).
P: ¿Cuál es la diferencia entre tetrandrina y fangchinolina?
R: Ambos son alcaloides de bisbencilisoquinolina que se encuentran en Stephania tetrandra. La tetrandrina y la fangquinolina son análogos estructurales con perfiles farmacológicos similares pero distintos. Presentan diferencias en las propiedades farmacocinéticas, incluida la unión a proteínas plasmáticas y la captación celular.
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Referencias
- Kwan, CY y Achike, FI (2002). Tetrandrina y alcaloides de bis-bencilisoquinolina relacionados de hierbas medicinales: efectos cardiovasculares y mecanismos de acción.Acta Farmacológica Sínica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. y Zeng, N. (2020). Tetrandrina: una revisión de sus potenciales anticancerígenos, entornos clínicos, farmacocinética y sistemas de administración de fármacos.Revista de Farmacia y Farmacología, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrina: un nuevo agente quimiopreventivo. Becario UNTHSC.
- Bhagya, N. y Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrina: una molécula de amplia bioactividad.fitoquímica, 125, 5-13.
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