Descripción: ¿Qué es Ipamorelin?
Ipamorelínes un pentapéptido sintético y un secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento (GHS). Funciona como agonista del receptor de grelina (GHS-R1a) y fue desarrollado para estimular la liberación de la hormona del crecimiento (GH) de la glándula pituitaria.[1][6].
A diferencia de los péptidos liberadores de hormona de crecimiento temprano- (GHRP), la ipamorelina se caracteriza por su alta selectividad y falta de estimulación significativa del cortisol, la prolactina o la acetilcolina. Fue diseñado para imitar la actividad liberadora de GH-de la grelina sin los efectos secundarios metabólicos y estimulantes del apetito-típicamente asociados con otros secretagogos.[1][6].
Químicamente, la ipamorelina contiene un residuo de 2-metilalanilo en el extremo N-terminal, un residuo de D-2-naftilalanilo y un residuo de D-fenilalanilo, que contribuyen a su estabilidad y selectividad del receptor.[4].
Aviso de uso regulatorio y de investigación:
Ipamorelin está clasificado como una sustancia química de investigación. Según los registros de la FDA, no está aprobado para uso terapéutico en humanos.[4]. Los proveedores declaran explícitamente: "Solo para uso en investigación, no para uso humano o veterinario". Los médicos e investigadores deben ser conscientes de que, si bien los estudios preclínicos sugieren un perfil de seguridad favorable, los datos rigurosos de eficacia en humanos siguen siendo limitados y no existen indicaciones aprobadas por la FDA-[2][6].
Parámetros bioquímicos y físicos
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Nombre IUPAC | 2-Metilalanil-L-histidil-3-(2-naftil)-D-alanil-D-fenilalanil-L-lisinamida |
| Secuencia | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| UNII | Y9M3S784Z6 |
| InChiKey | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| Forma fisica | Sólido a 20 grados |
| Punto de fusión | 74-83 grados |
| Mitad de vida-terminal | Aproximadamente 2 horas (humano, administración intravenosa) |
| Autorización | 0,078 l/h/kg |
| Volumen de Distribución (Vdss) | 0,22 litros/kg |
| Estimulación máxima de GH | ~0,67 horas después de la-administración |
| Estabilidad de almacenamiento | Polvo: 3 años a -20 grados; 2 años en 4 grado |
Reseñas
Mecanismo de acción
La ipamorelina actúa como agonista selectivo del receptor secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a), también conocido como receptor de grelina. La unión a este receptor desencadena una cascada de señalización que da como resultado la liberación de la hormona del crecimiento (GH) de las células somatotrofas en la hipófisis anterior.[1][6].
Características farmacodinámicas clave:
- Estimulación selectiva de GH:Ipamorelin induce un aumento dosis-dependiente de los niveles de GH, observándose concentraciones máximas aproximadamente 40 minutos después de la administración. A diferencia de los GHRP más antiguos (p. ej., GHRP-2, GHRP-6), la ipamorelina no eleva significativamente los niveles plasmáticos de cortisol, prolactina, hormona adrenocorticotrópica (ACTH) o aldosterona.[1][6].
- Lanzamiento episódico:La respuesta de la GH a la ipamorelina se manifiesta como un episodio único de liberación, y los niveles de GH regresan al valor inicial en unas pocas horas. Esto imita el patrón pulsátil natural de la secreción de GH.[3].
- Grelina-Efectos miméticos:Como agonista del receptor de grelina, la ipamorelina también presenta efectos procinéticos en el tracto gastrointestinal. Se ha estudiado por su capacidad para mejorar el vaciado gástrico y la motilidad gastrointestinal posoperatoria.[1][5].
- Modelo de respuesta indirecta:Los modelos farmacocinéticos-farmacodinámicos indican que la ipamorelina induce la producción de GH a través de una tasa de liberación de orden cero-durante un tiempo finito, con una concentración estimulante media-máxima (SC₅₀) de 214 nmol/L.[3].
Beneficios y ventajas funcionales (basados en aplicaciones de investigación)
1. Estimulación de la hormona del crecimiento
Liberación selectiva de GH:Los estudios preclínicos y en voluntarios humanos confirman que la ipamorelina estimula de forma fiable la secreción de GH sin efectos hormonales -deseados[3][6].
Media vida-favorable:Con una vida media terminal de 2-horas, ipamorelin permite programaciones de dosificación controladas en protocolos de investigación.[3].
2. Motilidad gastrointestinal
Actividad procinética:En estudios clínicos de fase 2, se investigó la ipamorelina para el tratamiento del íleo posoperatorio, demostrando efectos procinéticos en el tracto gastrointestinal.[1].
Perfil de seguridad:En un ensayo controlado aleatorio de 117 pacientes sometidos a resección intestinal, la ipamorelina (0,03 mg/kg dos veces al día durante un máximo de 7 días) fue bien tolerada, con tasas de eventos adversos comparables a las del placebo (87,5 % frente a 94,8 %).[1].
3. Ventajas de la investigación
Alta pureza (mayor o igual al 98%):Adecuado para aplicaciones de investigación in vivo e in vitro que requieren una calidad constante.
Estable bajo almacenamiento recomendado:Cuando se almacena a -20 grados, el péptido mantiene la integridad durante períodos prolongados.
Sin interacciones significativas con CYP:No se sabe que el péptido interactúe con las principales enzimas del citocromo P450, lo que reduce los factores de confusión en los estudios de interacción farmacológica.
Aplicaciones
1. Investigación y desarrollo
Estudios de Endocrinología:Investigación de las vías de secreción de GH, la disminución de GH relacionada con el envejecimiento-y la función pituitaria.
Investigación metabólica:Evaluación de los efectos de la GH sobre la composición corporal, el metabolismo de las grasas y la sensibilidad a la insulina.
Motilidad gastrointestinal:Modelos preclínicos de íleo, gastroparesia y estreñimiento postoperatorio.[1][5].
Pérdida muscular y caquexia:Estudios que exploran los secretagogos de GH para la sarcopenia y la caquexia por cáncer[2].
2. Investigación combinada
CJC-1295 + Ipamorelín:Esta combinación se estudia con frecuencia en entornos de investigación. CJC-1295 (un análogo de GHRH) proporciona actividad liberadora sostenida de GH-, mientras que ipamorelin ofrece estimulación pulsátil. Los modelos murinos sugieren mejores resultados en la pérdida muscular inducida por glucocorticoides, aunque faltan datos en humanos[2].
3. Medicina deportiva e investigación regenerativa
Una revisión narrativa de 2026 en elRevista Estadounidense de Medicina DeportivaIpamorelin identificó como uno de varios péptidos que están ganando atención en la investigación de medicina ortopédica y deportiva. Sin embargo, los autores enfatizan que no existen datos clínicos definitivos en humanos y que se requiere una investigación significativa antes de poder hacer recomendaciones clínicas.[2].
Preguntas frecuentes: Preguntas frecuentes
P: Ipamorelin vs. Tesamorelin: ¿Cuál es la diferencia?
R: Tesamorelin es un análogo de GHRH aprobado por la FDA para tratar la lipodistrofia asociada al VIH-[2]. Ipamorelin es un mimético de grelina con un mecanismo de acción diferente y no está aprobado por la FDA-. Si bien ambos estimulan la liberación de GH, la tesamorelina tiene una vida media-más larga y una indicación clínica establecida, mientras que la ipamorelina permanece principalmente en el dominio de la investigación.[2][6].
P: Ipamorelin vs. CJC-1295: ¿Cómo se comparan?
R: CJC-1295 es un análogo sintético de GHRH que proporciona una liberación sostenida de GH mediante bioconjugación con una vida media-de 6 a 8 días. Ipamorelin actúa a través del receptor de grelina con una vida media de 2 horas. En entornos de investigación, a veces se estudian en combinación para lograr estimulación de GH tanto basal como pulsátil.[2]. Sin embargo, ninguno de los dos está aprobado-por la FDA para uso terapéutico.
P: ¿Cuál es la dosis típica de ipamorelin en la investigación?
R: En estudios clínicos publicados, se administraron dosis intravenosas de 0,03 mg/kg dos veces al día.[1]. Para la administración subcutánea en protocolos de investigación, las dosis varían ampliamente; Los investigadores deben consultar la literatura revisada por pares-para obtener orientación específica del contexto-. No existe una dosificación estandarizada para uso humano fuera de los ensayos clínicos aprobados.
P: ¿Cuáles son los efectos secundarios de la ipamorelina?
R: En el estudio de fase 2 sobre íleo posoperatorio (n=114), los eventos adversos surgidos del tratamiento-ocurrieron en el 87,5 % del grupo de ipamorelina frente al 94,8 % en el grupo de placebo, lo que indica que los eventos informados fueron en gran medida atribuibles al entorno quirúrgico más que al fármaco del estudio.[1]. Las consideraciones teóricas comunes incluyen reacciones en el lugar de la inyección, enrojecimiento transitorio y posibles aumentos del apetito (aunque menos que con otros GHRP). No hay datos de seguridad-a largo plazo disponibles.
P: ¿Es legal la ipamorelina? ¿Puedo comprarlo en Singapur o en otro lugar?
R: El estado regulatorio varía según la jurisdicción. En Estados Unidos, la ipamorelina no está aprobada por la FDA-y está disponible legalmente solo para fines de investigación (no para consumo humano). Los proveedores suelen restringir las ventas a instituciones de investigación calificadas y no realizan envíos a direcciones residenciales. Singapur tiene regulaciones estrictas sobre péptidos; Los investigadores deben consultar a las autoridades sanitarias locales antes de la adquisición.
P: ¿Para qué se utiliza el péptido de ipamorelina?
R: En entornos de investigación, la ipamorelina se utiliza para estudiar la secreción de GH, la motilidad gastrointestinal y las vías metabólicas. No está aprobado para uso clínico, a pesar de la promoción generalizada en el mercado de "terapia peptídica" directa-al-consumidor.[2][6].
P: ¿La ipamorelina es mala para usted?
R: El perfil de seguridad de ipamorelin en estudios controlados a corto plazo-parece aceptable[1]. Sin embargo, faltan-datos de seguridad a largo plazo en humanos. La revisión de 2025 en The Journal of Sexual Medicine concluyó que "el perfil de eficacia clínica y seguridad sigue sin informarse y se necesitan ECA rigurosos y de alta-calidad y estudios a largo-plazo".[6].
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Este producto está destinado exclusivamente para fines de investigación en entornos de laboratorio controlados. No está destinado a uso diagnóstico, terapéutico o humano. Los compradores deben garantizar el cumplimiento de todas las regulaciones aplicables que rigen los materiales de investigación. Xi'an Huilin Biological Technology Co., Ltd. no asume ninguna responsabilidad por el mal uso o manipulación no autorizada de este material.
Referencias
- Beck, DE, Sweeney, WB y McCarter, MD (2014). Estudio prospectivo, aleatorizado, controlado, de prueba-de-concepto del mimético de grelina ipamorelin para el tratamiento del íleo posoperatorio en pacientes con resección intestinal.Revista internacional de enfermedades colorrectales, 29(12), 1527-1534.
- Mayfield, CK y cols. (2026). Terapia con péptidos inyectables: introducción para médicos ortopédicos y de medicina deportiva.La revista americana de medicina deportiva, 54(1), 223-229.
- Gobburu, JVS, Agersø, H., Jusko, WJ e Ynddal, L. (1999). Modelado farmacocinético-farmacodinámico de ipamorelina, un péptido liberador de la hormona del crecimiento, en voluntarios humanos.Investigación farmacéutica, 16(9), 1412-1416.
- Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (2026). *IPAMORELIN - UNII: Y9M3S784Z6*. Sistema de registro de sustancias de la FDA.
- Venkova, K., Mann, W., Nelson, R. y Greenwood-Van, MB (2009). Eficacia de ipamorelin, un nuevo mimético de grelina, en un modelo de íleo posoperatorio en roedores.Revista de farmacología y terapéutica experimental., 329(3), 1110-1116.
- Arora, R., Venkatesh, A., Krishingner, GA y Campbell, K. (2025). Péptidos en la práctica: evaluación de la eficacia y seguridad en la salud de los hombres.La revista de medicina sexual, 22 (Suplemento 4), qdaf320.196.
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